先简单说说达泊西汀的“前世今生”

可以说，医学史上有很多发明和伟哥一样，因为“意外”而成为重大科学发现。例如，诺贝尔发明了硝化甘油和二氧化硅的爆炸性混合物，后来发现硝化甘油可以治疗心绞痛。弗莱明由于不规则的实验程序发现了青霉素，后来被用作广谱抗生素。虽然我们今天要说的达泊西汀的名字没有伟哥那么响亮，也称不上“重大发明”，但把达泊西汀比作伟哥的“姐妹”一点也不为过。

因为和“蓝色小药丸”伟哥的发明一样，达泊西汀治疗早泄也是一次“美丽的意外”。达泊西汀最初由美国礼来公司开发，作为治疗抑郁症的药物。该药物的I期临床试验表明，虽然达泊西汀是一种半衰期相对较短的药物，但它比传统的抗抑郁药更有效。该药起效更快，不良反应更少。但由于药物作用持续时间短，改善精神症状的得分较低，这也说明达泊西汀作为抗抑郁药是失败的。然而，在该药的临床试验过程中，却发现它还有“另一种功效”：利用达泊西汀的副作用，可以更好地治疗男性早泄。

随后，围绕达泊西汀的II期和III期药物临床试验也成功证明了达泊西汀治疗早泄的有效性。此后，相关药企开始了达泊西汀的上市进程。目前，达泊西汀是世界上唯一被批准用于治疗早泄的口服药物。除美国外，达泊西汀已在中国、法国、德国、意大利等50多个国家和地区获批销售，是现行早产儿诊疗指南推荐的首选一线治疗药物。射精。 2014年，达泊西汀在中国获得国家食品药品监督管理局批准。中国工程院院士、男科学教授郭应禄写出了中国第一张“达泊西汀”处方。

达泊西汀为什么能够治疗早泄？

迄今为止，早泄的确切原因尚未统一。然而研究表明，主要原因之一是人类突触中一种名为“5-羟色胺”的神经递质浓度过低。作为一种神经递质，它可以通过与其相应的神经递质受体“5-羟色胺受体”结合来调节神经传导，从而改变生理兴奋阈值。这就如同两个人通过书信来交流喜怒哀乐一样。 5-羟色胺还可以通过与其相应受体结合，干扰人体正常的精神情绪。

由于早泄是由于突触中“血清素”浓度低引起的，因此必须避免早泄。原则上，通过提高血清素的浓度可以最大程度地避免早泄。作为“选择性血清素再摄取抑制剂”，达泊西汀的药理特性可以阻止突触中的血清素被其他神经元重新摄取和分解，并尽可能地将血清素“浓缩”到神经中。在突触内，它可以更持续有效地与血清素受体结合，从而达到治疗早泄的效果。

还有什么药物能够治疗早泄？

刚才说了达泊西汀可以治疗早泄，主要是因为它起到了“选择性血清素再摄取抑制剂”的作用，具有间接提高突触中“血清素”浓度的能力。那么，其他具有“选择性血清素再摄取抑制剂”药理特性的药物是否也能治疗早泄呢？答案是，是的。事实上，选择性血清素再摄取抑制剂早在达泊西汀之前就已被发明。但它发明的原因并不是为了治疗早泄，而是为了治疗抑郁症。

目前，临床上常见的“SSRIs”被称为“六朵金花”，包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰。其中，氟西汀、帕罗西汀、舍曲林是除达泊西汀外治疗早泄最常用的三种药物。但从临床适应症来看，无论用“六朵金花”中的哪一种来治疗早泄，都是一种超说明书治疗。达泊西汀尚未获得药监部门批准用于治疗早泄。合法性”。

一般来说，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（英文SSRIs）是基于“单胺递质理论”发明的药物。可以说，这药物的变化，彻底改变了精神领域。药物治疗实践。目前，除了早泄和抑郁症之外，SSRIs在治疗焦虑症、经前情绪障碍、饮食失调等精神障碍方面也发挥着重要作用。

达泊西汀的药效到底如何？

要了解该药物最基本的功效，我们先来看看达泊西汀在二期、三期药物临床试验中“表现”如何？

达泊西汀的II期临床试验共纳入166名早泄患者，使用剂量为60 mg。试验结果显示，与安慰剂相比，达泊西汀可以有效改善IELT（时间相关指标），并且在首次给药后即可立即生效。恶心是主要不良反应。

与达泊西汀的II期临床试验相比，试验受试者数量显着增加，试验期限延长。其中，共有来自32个国家的6081名男性受试者参与研究，治疗周期为9至24周。测试结果显示，对于早泄患者，IELT在0. 5 -1. 之间。 0分钟和0。5分钟，使用30毫克达泊西汀后，IELT分别提高2.4倍和3.4倍。使用达泊西汀60 mg后，IELT分别增加3.0倍和4.3倍。因此，在不考虑不良反应的情况下，盐酸达泊西汀60mg是治疗早泄的最佳剂量。

达泊西汀对比其他SSRIs效果有何区别？

首先，上述SSRIs与达泊西汀的药理性质不同，因此给药方法也不同。无论是帕罗西汀、氟西汀还是舍曲林，起效时间都比较慢，药效达到峰值的时间分散。治疗早泄需要时服用，会在人体内形成有效的血药浓度，因此治疗早泄需要每日服用。

那么每日给药与达泊西汀的疗效相比如何呢？先前的实验荟萃分析显示，每天使用SSRIs使IELT平均增加：倍，帕罗西汀增加8.8倍，舍曲林增加4.1倍，氟西汀增加3.9倍。从这些数据来看，每天服用帕罗西汀、氟西汀和舍曲林可以明显优于达泊西汀，从而改善性生活时间。但如果将给药方式改为按需给药，效果会比达泊西汀更好。泊西汀好用吗？以帕罗西汀为例，按需服用帕罗西汀时，IELT平均升高仅为1.4倍，这说明达泊西汀30mg比按需服用帕罗西汀更有效。同时，临床数据显示，每天服用SSRIs增加IELT通常发生在用药几天后，并在1-3周后逐渐增加。

此外，此前的实验研究还发现，达泊西汀6个月停药率为79.1%，帕罗西汀6个月停药率为56.7%。服用达泊西汀4周后，3周的复发率约为25%。服用帕罗西汀4周后，3周复发率约为90%。

最后给早泄患者说说用不用达泊西汀的建议：

由于达泊西汀是原药，所以价格相对较高。早泄作为一种慢性疾病，一般短期内无法痊愈，所以如果长期按需要使用达泊西汀，则需要承受比较大的经济压力。但从药理特性来看，达泊西汀作为新一代短效SSRIs，优于帕罗西汀、氟西汀和舍曲林等传统抗抑郁药。

当然，从疗效来看，每日服用SSRIs明显比达泊西汀更有效。因此，对于严重早泄的患者来说，毫无疑问应该选择帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等传统抗抑郁药物。医学是一个不错的选择。但传统的SSRIs属于长效药物，起效慢，代谢时间长，对体内蓄积作用较大。因此，药物的不良反应很多，最常见的是恶心、头晕、性欲低下，甚至性功能障碍。

总的来说，无论是达泊西汀还是长效SSRIs，本质上都是SSRIs，能够对人的精神情绪产生微妙的影响。因此，对于早泄患者，最好使用此类SSRIs。药物必须在医生指导下使用。同时，早泄的发病机制尚未统一。目前认为病理、内分泌等原因也可引起早泄。因此，要想从长远角度改善早泄，除了药物治疗外，基础查找病因、对症治疗也是重中之重。重的。 #婷零零计划#

（此处已添加医疗卡，请前往今日头条客户端查看）参考资料：

1.《盐酸达泊西汀治疗早泄的临床研究进展》 周廷友李艳峰

2.《选择性 5- 羟色胺再摄取抑制剂治疗早泄的临床研究》 轻松培训

3.《达泊西汀治疗原发性早泄的随机对照临床研究》 宋轩唐伟王德林